佐匹克隆胶囊的药代动力学
据资料报道，健康人口服本品生物利用度为80％， 口服吸收迅速，1.5～2.0小时后可达血药浓度峰值,给药3.75、7.5和15mg后，分别为30、60和115mg/ml。药物吸收不受患者性别、给药时间和重复给药影响。药物迅速由血管分布至全身，分布容积为100L。血浆蛋白结合率均为45％，消除半衰期约５小时。连续多次给药无蓄积作用。 本品在体内广泛代谢（主要是经Ｐ450酶系统生物转化），主要代谢产物为Ｎ－氧化物（对动物有药理活性）和Ｎ－脱甲基物（无活性）。 代谢物主要经肺脏排出（约占剂量50％），其余由尿液排出。仅剂量的4～5％以原料随尿排出。老年人半衰期约７小时。肝硬变者因脱甲基作用减慢，血浆消除能力明显降低，应调整剂量。本品能通过透析膜。
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