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关于环磷酸腺苷葡甲胺的应用领域介绍

2022.12.27

  各种器质性心脏病最终会发生心力衰竭,心力衰竭一旦发生就离不开强心剂的应用。长期以来一直依赖着洋地黄制剂,而洋地黄制剂有负性频率作用,过于缓慢的心率可使心衰进一步加重,所以对于充血性心力衰竭(CHF)伴心动过缓者,洋地黄制剂的应用受到一定限制。MCA是环磷酸腺苷类药物的新一代产品,葡甲胺作为配基与环磷酸腺苷(CAMP)结合。它通过增强CAMP的脂溶性提高了CAMP浓度,易于通过细胞膜,使CAMP的药理作用得到最大程度的发挥。药理试验及临床研究表明,CAMP在心肌细胞内激活蛋白激酶A(PKA)而调节细胞钙离子浓度,即磷酸化通道促进钙离子内流提高心肌细胞内的钙离子浓度而使平滑肌降低结合钙离子的能力,从而产生正性肌力和扩张外周血管的作用,发挥强心和降低心脏负荷、降低冠脉阻力、增加心肌供血供氧作用,改善心肌细胞代谢。同时钙离子使心脏起搏传导系统的心肌细胞动作电位零相上升速率加快,舒张期自动除极加速,使心脏搏动细胞的活动强度和频率增加,并使受损P细胞有部分恢复作用从而使窦房结和房室交界区起搏传导功能改善。用于CHF伴心动过缓患者的治疗,在发挥正性肌力作用、减轻心脏负荷的同时,产生保护和提高心率的效果,而无致心律失常的副作用。

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