头孢布烯胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理
本品为半合成第三代头孢霉素、耐酸、可以口服,具广谱抗菌活性,对肠杆菌属细菌有较强抗菌活性,特点是对β-内酰胺酶稳定。
本品为第三代口服头孢类抗生素,它对β-内酰胺酶具高度稳定性,反式头孢布烯的抗菌活性为顺式头孢布烯的1/4~1/8。
体外和体内试验表明其对以下菌种有效,G+菌:化脓性链球菌,肺炎链球菌(不包括抗青霉素菌株);G-菌:流感嗜血杆菌(β-内酰胺酶阳性和阴性菌株),副流感嗜血杆菌(β-内酰胺酶阳性和阴性菌株),卡他莫拉氏菌(其中大部分为β-内酰胺酶阳性),大肠杆菌,克雷伯氏杆菌类(包括肺炎杆菌和催产杆菌),吲哚阳性变形杆菌(普通变形杆菌)以及其他变形杆菌族(即普罗威登氏菌、奇异变形杆菌),肠杆菌属(包括腹泻肠杆菌和产气杆菌),沙门氏菌属,志贺氏菌属。
头孢布烯对葡萄球菌,肠球菌,不动杆菌,李司忒氏菌,产黄菌和假单孢菌无效。对大部分厌氧菌的抗菌活性不大,包括大部分的拟杆菌属。
药代动力学
口服后吸收良好,PB为60%,分布于体液和组织中,约60%~90%以原形经肾脏排出,儿童的T1/2与成人相同,为2~3h。
推荐