概述头孢西丁的药代动力学

　　西头孢西丁口服不吸收，静脉或肌内注射后吸收迅速。健康成人静脉注射头孢西丁1g，约5min后达血药浓度峰值，约为24μg/ml。肌内注射头孢西丁1.0g，30min后达血药浓度峰值，约为110μg/ml，4h后血药浓度降至1.0μg/ml。头孢西丁表观分布容积为0.13L/kg。药物吸收后可广泛分布于内脏组织、皮肤、肌肉、骨、关节、痰液、腹腔积液、胸腔积液、羊水及脐带血中。内脏器官中以肾、肺含量较高。药物在胸腔液、关节液和胆汁中均可达有效抗菌浓度。头孢西丁极少向乳汁移行，也不易透过脑膜，但可透过胎盘屏障进入胎儿血循环。头孢西丁血清蛋白结合率约为70%。药物在体内几乎不发生生物代谢。肌内注射，半衰期约为41～59min；静脉注射，半衰期约为63.8min。给药24h后，约80%～90%药物以原形随尿液排泄，极少量从胆汁排出。肌注1g后，尿中药物浓度大于3000mg/L。正常人反复给药未见药物蓄积现象。肾功能不全者，尤其是尿毒症无尿时，药物排泄时间明显延长。新生儿、早产儿，药物排泄时间较成人延长2～2.5倍。血液透析可清除85%的给药量。