关于氟伐他汀的药代动力学介绍

　　1.吸收：健康志愿者空腹服用氟伐汀钠后，吸收迅速、完全(98%)。若餐后服用，吸收减慢。服用氟伐汀钠胶囊20或40毫克后，一小时达到血浆峰浓度。 其血浆峰浓度分别约为：140和365纳克/毫升。无论是晚餐时服药还是4小时后服药，曲线下面积(AUC)相同。根据体循环血药浓度计算，其绝对生物利 用度为24%。氟伐他汀的药代动力学为非线性；将剂量从40毫克加倍至80毫克后其AUC和峰浓度(Cmax)约增加50%。

　　2.分布：表观分布容积 (Vz/f)为330升。超过98%的循环药物与血浆蛋白结合，此与血药浓度无关。

　　3.代谢：氟伐他汀主要在肝脏中起作用，肝脏也是其主要代谢部位。循环 药物主要为氟伐他汀原形和无药理学活性的代谢产物N-去异丙基丙酸。羟化的代谢产物有药理学活性，但不进入血液循环。

　　4.消除：健康志愿者服用3H标记的 氟伐他汀后大约6%的发射性活性出现在尿中，93%在粪便中，在体内与氟伐他汀的3H只占不到总量的2%。计算出人类血浆清除率(CL/f)为1.8± 0.81/min。服用40毫克/日的稳态血浆浓度位显示蓄积效应。口服40毫克后半衰期为2.3±0.9小时。

　　5.特殊情况下的药代动力学由于氟伐他汀 主要经胆汁排泄并且进入体循环前有显著的生物转化，因此在肝功能不全的或者不能排除出蓄积的可能性。一般来说，氟伐他汀的血浆浓度与年龄和性别无关。