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简述卡维地洛胶囊的药代动力学

2023.7.05

  卡维地洛口服后易于吸收,绝对生物利用度(F)约为25%~35%,有明显的首过效应,消除相半衰期(t1/2β)约为7~10小时。与食物一起服用时,其吸收减慢,但对生物利用度没有明显影响,且可减少引起体位性低血压的危险性。

  卡维地洛为碱性亲脂化合物,与血浆蛋白结合率大于98%。其稳态分布容积大约为1.5L, 血浆清除率为 500~700ml/min。卡维地洛代谢完全,其代谢产物先经胆汁再通过粪便排出,不到2%以原形随尿液排出。8名健康受试者单次服用本品30mg,进行药代动力学测定,血药浓度峰(Cmax)为89.89ng/ml,消除相半衰期(t1/2 β)为2.01小时,曲线下面积(AUC)为233.1(ng·h)/ml。

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