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关于口腔崩解片的常用辅料介绍

2023.7.27

  交联羧甲纤维素钠(CCNa)、交联羧甲淀粉钠(CCMS-Na)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、微晶纤维素(MCC)、低取代羧丙基纤维素(L-HPC)以及处理琼脂(TAG)、明胶、甘露醇、乳糖等辅料。

  交联羧甲基纤维素钠(CCNa)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交联羧甲基淀粉钠(CCMS-Na) CCNa溶胀性强但不溶于水,具有优良的崩解作用。"Fererro等[7]用水不溶性药物鞣酸蛋白作模型药,进行直接压片,实验结果表明,CCNa含量为5%~10%,压片压力为250~280MPa时,崩解时间仅为十几秒钟。若处方中无CCNa,则30min内都不会崩解。林文辉等采用CCNa与CCMS-Na制成的钙口腔崩解片在45s内即能崩解完全。聚乙烯吡咯烷酮不溶于水,吸湿性强,溶胀性较弱。而PVPP崩解效果好。

  CCMS-Na具有良好的吸水性和吸水膨胀性,充分膨胀后体积可增大200~30倍,具有良好的可压性,常用于直接压片,可改善片剂的成型性,增加片剂的硬度而不影响其崩解性,用量一般为4%~8%。

  微晶纤维素(MCC)是目前应用最广的一种辅料,它具有海绵状的多孔管状结构"受压时,MCC的多孔结构由杂乱无章而成为线性排列再加之塑性变型,使MCC遇水后,水分子进入片剂内部,破坏微晶之间的氢键促使片剂迅速崩解"MCC可压性好,适合于直接压片法,其用量可达80%~90%"由于它溶胀性能很弱,一般不单独用作崩解剂,往往和其他溶胀性能强的辅料如L-HPC联合使用,所制得片剂在10s内即可崩解。

  低取代羟丙基纤维素(L-HPC) L-HPC有强的吸湿性,遇水溶胀而不溶解。另外,L-HPC具有毛糙的表面结构,可增强药粉和颗粒间的镶嵌作用,提高片剂粘度和光洁度。所以,选用L-HPC为辅料,能起崩解和粘结双重作用,用量一般为2%~5%。

  处理琼脂(TAG) 琼脂常温下吸水溶胀,但不会转变为凝胶。Ito[16]等研究发现,常温下琼脂吸水膨胀,再干燥处理,制成的TAG具有良好的崩解性能,将其用于口腔崩解片的制备,取得良好的效果,这是由TAG溶胀作用所决定的。在干燥溶胀的琼脂时,水分从琼脂中蒸发,使形成的TAG内存在大量的多孔颗粒。TAG的速崩性就是因为它有大的孔径和总孔体积,这能使水分快速渗透,加快崩解。

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