睾酮的药动学
本品可通过胃肠道、皮肤和口腔黏膜吸收,但在口服后要通过广泛的肝内首过代谢,因而常以皮下或肌注给药,或经皮给药。本品在血浆中仅有80%与性激素结合球蛋白结合,还可与其他蛋白结合,未结合者仅占2%。
血浆t1/2为10~100min。本品在肝内首先氧化代谢成雄烯二酮,接着就成为活性很低的雄酮和本胆烷醇酮,然而与葡糖醛酸和硫酸结合随尿排出。约有6%原药经肠肝再循环后随粪便排出。本品在某些靶组织中可转疫成活性更强的二氢酮睾和雌激素。
本品的酯类化合物极性低,其油剂肌注后吸收缓慢,吸收后水解成睾酮而产生作用。
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