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首款“广谱”抗癌药在中国获批,一年250万

2022.8.09

提及癌症,大部分会和绝症联系在一起。确实,就目前的医疗水平,还没有找到彻底治疗癌症的有效方法,尤其是癌症晚期,治愈率几乎为零。

什么是癌症?

癌症并不是指某一种具体的病,而是我们对所有恶性肿瘤的统称,包含了不同的发病年龄,不同的发病部位,肿瘤恶性程度等,之所以称这些疾病为癌症,是因为他们有一个共同的特性:就是癌细胞不受控制地、畸形地、极端地病理性生长。

癌症的发生是一个多因子,多步骤的复杂过程,分为致癌、促癌、演进三个过程,随着人类平均寿命的延长,癌症对人类的威胁日益突出,已经成为我国城乡居民的第一位死因。

除了原发于性腺的恶性肿瘤外,仅有甲状腺癌和胆囊癌是女性发病率高于男性的,其他恶性肿瘤都是男性高于女性,我国常见癌症死亡率前5位在城市中依次是肺、肝、胃、食管和大肠,在农村依次是胃、肝、食管、肺和大肠。

我们为什么会得癌症?

在正常情况下,人体的细胞每分裂一次,就会发生一定数目的基因突变。随着年龄的增长,基因突变在人体内的细胞不断累积,直到有一天,某些基因突变引起了一个细胞的癌变,这个细胞具有在遗传上的高度不稳定,它每分裂一次,就会在原来的基础上再出现更多新的突变。

突变的癌细胞就像是科幻片异形中的怪物繁殖一样,不断持续的突变,还会实现连续的自我更迭和升级,获得更强大的生存能力之后来伤害身体各个器官功能,诱发疾病!

拉罗替尼有何“神奇”之处

朋友圈里洋溢着浓浓的“喜大普奔”的气息:一种治愈率高达75%的广谱抗癌药面世,能够治疗17种癌症,它就是——拉罗替尼!

拉罗替尼是一种专门治疗具有NTRK基因融合肿瘤的靶向药物,也是第一个获得美国FDA批准的不分癌种、只看NTRK融合突变的“广谱”抗癌靶向药。

拉罗替尼是一种口服的原肌球蛋白受体激酶(Trk)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。给药后,拉罗替尼与Trk结合,从而阻止了神经营养蛋白-Trk相互作用和Trk活化,从而导致细胞凋亡的诱导和对过表达Trk的肿瘤的细胞生长的抑制。

利用这个特性,拉罗替尼可以被精准打击,从而产生抗癌作用。拉罗替尼的作用机理是什么?

拉罗替尼是TRK抑制剂,包括TRKA,TRKB和TRKC5,这些激酶由基因NTRK1,NTRK2和NTRK3编码,使用体外和体内肿瘤模型,larotrectinib(拉罗替尼)在具有由基因融合或蛋白质调控域缺失引起的TRK蛋白质组成性激活的细胞中,以及在TRK蛋白质过度表达的细胞中显示出抗肿瘤活性,TRKC激酶结构域中的5点突变(即G623R,G696A和F617L)导致对larotrectinib的耐药。

拉罗替尼为国内的肿瘤精准治疗填补空白

众所周知,对于癌症,临床试验是药物获批的必经之路,而拉罗替尼的3项大型临床试验都给出喜人的成绩。

截止目前,已有218名NTRK基因融合阳性癌症患者接受拉罗替尼治疗,其中206名可评估疗效,包括21种不同的肿瘤类型,实验结果显示,拉罗替尼的效果达到百分之75%,其中有45例患者完全缓解,109例患者部分缓解,33例患者疾病稳定,13例患者病情进展为最佳反应。

拉罗替尼可用于治疗哪些癌症?

根据临床试验,“拉罗替尼”能够治疗携带NTRK融合基因的多种肿瘤,其中包括甲状腺肿瘤、软组织肉瘤、黑色素瘤等17种,只要患者体内存在NTRK融合基因,“拉罗替尼”就能起到治疗效果

研究表明,不论是哪种实体肿瘤,“拉罗替尼”都表现出很好的治疗效果。其中,22%的患者肿瘤完全消失,53%的患者肿瘤缩小了30%以上。

“拉罗替尼”的有效时间也很长,75%的患者有效时间超过了一年,不管癌症患者是大人还是小孩,都能使用该药物。

拉罗替尼有副作用吗?

研究表明,超过百分之二十的患者在服用了该抗癌药之后,出现了转氨酶升高、贫血、恶心、头晕、咳嗽等不良反应。不过,相对于治疗癌症的化疗药物来说,“拉罗替尼”出现的副作用并不是特别严重。

温馨提示:作为一款新的抗癌药物,“拉罗替尼”的价格也非常贵,该种抗癌药有两种类型:成人的胶囊和儿童的口服液,其中,前者价格约为23万元人民币,可以服用一个月,后者每月用量也需要7万多,如此昂贵的价格,对于癌症患者来说,也是一个不小的负担。

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