二苯乙内酰脲钠口服吸收较慢，85%～90%由小肠吸收，新生儿吸收甚差；静脉注射吸收快；肌内注射吸收不完全且不规则。口服片剂的生物利用度约为79%，吸收后分布于细胞内外液，细胞内可能多于细胞外。二苯乙内酰脲钠主要与白蛋白结合，蛋白结合率为88%～92%，在脑组织内蛋白结合可能还可略高。口服后4～12h血药浓度达峰值，生物利用度约98%，有效血药浓度为10～20mg/L。每天口服300mg，7～10天可达稳态浓度。二苯乙内酰脲钠的半衰期平均为22h。长期服用者，半衰期为15～95h，甚至更长。主要在肝内代谢，代谢物无药理活性，其中主要为羟基二苯乙内酰脲钠（约占50%～70%），经肾排泄，碱性尿时排泄较快。儿童的药动学较特殊，早产儿的表观分布容积平均为1.2L/kg，足月产儿为0.8L/kg，且保持恒定达96周。初生儿在三个月内二苯乙内酰脲钠的蛋白结合率降低，游离二苯乙内酰脲钠可升高40%，总的血药浓度维持在6～14mg/L的较低水平，不足月婴儿的二苯乙内酰脲钠半衰期显著延长。