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甘草查尔酮A二氢嘧啶化合物的合成及活性研究

2022.6.13

目的:解决甘草查尔酮A水溶性差的问题,获得更好抗肿瘤活性的先导化合物。

方法:以甘草查尔酮A与脲类化合物为原料,合成了一系列未见报道的甘草查尔酮A二氢嘧啶类化合物。通过H NMR、C NMR与MS对合成的化合物进行了结构表征,并应用人前列腺癌细胞株(PC-3)、人肺癌细胞株(A549)和人胃癌细胞株(SGC-7901)3种人癌细胞系,采用MTT法评价甘草查尔酮A二氢嘧啶类化合物的体外抗肿瘤活性。

结果:通过合成实验,得到了6个甘草查尔酮A的新化合物。并且,它们对3种人癌细胞系均具有显著的抑制活性。

结论:对甘草查尔酮A的α,β-不饱和酮活性位点进行结构修饰,改善了其理化性质,提高了其生物活性,为进一步生物活性研究提供相应的依据。


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