关于罗红霉素肠溶微丸胶囊的药代动力学介绍

　　【性状】内容物为白色或类白色肠溶包衣的红霉素碱微丸。

　　【药理毒理】非临床毒理研究：对大鼠长期(2年)研究，口服红霉素无致癌、致基因突变的证据；对于雄性和雌性大鼠的研究未发现其对生殖方面的影响。

　　【药代动力学】

　　口服红霉素碱吸收后，主要与血浆蛋白结合，并很快广泛分布于体液中。

　　红霉素不易透过血脑屏障，但当脑膜有炎症时，则可进入及脊液。可透过胎盘屏障，但浓度较低。红霉素可以通过乳汁分泌。

　　肝功正常情况下，红霉素集中在肝脏中从胆汁中排泄，但肝功能异常时，胆汁的排泄情况不详。红霉素主要经胆汁排泄，部分在肠道中被吸收。通常情况下，约5%红霉素以活性形式从尿中排泄。

　　本吕为肠溶微丸胶囊，口服后胶囊在胃中溶解，而微丸在小肠上端溶解、释放药物并被吸收，避免了红霉素碱在胃酸中的降解和失活。由于其颗粒较小且有肠溶包衣，微丸很易通过胃部进入小肠溶液、吸收。口服本品500mg后3.5小时左右，血药浓度可达高峰(4.40ug/ml)，半衰期约为3小时。

　　饮食对本品的吸收无明显影响。