尼索地平是第二代二氢吡啶类钙通道阻滞药，结构类似硝苯地平，具有高度的血管平滑肌选择性。血管选择性增高与其亲脂性增加有关，亲脂性增加则易于进入血管壁，也更易于阻滞电压依赖型钙离子通道。与其他钙离子通道阻滞药相似，尼索地平通过阻滞细胞膜的电压依赖型钙通道而抑制钙离子内流，从而导致血管平滑肌舒张，肌肉收缩力下降及负性变时作用。研究证明，尼索地平扩张周围血管的作用至少是硝苯地平的10倍。另外，扩张冠状动脉作用更强、选择性更高。尼索地平对无活性的钙离子通道的亲和力比硝苯地平高，分离速度更慢，分配系数更大，因而作用时间比硝苯地平更长。当尼索地平引起周围血管和冠状血管明显扩张时，对电生理的影响甚微。研究显示，尼索地平对房室结和窦房结功能正常的心血管疾病患者的传导时间和不应期无明显影响。静脉给药不影响房室传导阻滞患者房室结的传导功能。用药后引起周围血管扩张可导致反射性交感神经兴奋，心脏输出量和心脏指数明显增加。尼索地平主要引起后负荷下降，也可引起患者左室舒张末压和肺毛细血管楔压（前负荷）间接下降。每搏量和射血分数增加可改善左心功能。服药后所致的反射性心率增加，在休息时比运动时更明显，长期给药时未观察到心动过速。研究发现，缺血性心脏病致左心室功能障碍的患者静脉用尼索地平对心肌收缩力的负性影响，低于静脉应用等效剂量的硝苯地平，原因主要是因为尼索地平的血管特异性更高。有研究表明，尼索地平产生的急性血流动力学作用对左心室功能障碍的患者有益。尼索地平可明显扩张心血管疾病患者的冠状动脉，降低冠状血管阻力，但不改变心肌氧耗。中-重度充血性心力衰竭患者静脉滴注或推注尼索地平可明显降低平均动脉压、全身血管阻力，增加心脏指数，而心率改变不明显。另外，尼索地平还可促进尿钠排泄，长期用药一般可以代偿。对醛固酮和肾素血浆水平可能有影响，但长期用药的影响很小。