关于环孢素胶囊的用法用量介绍

　　应每日两次给予本品(BID)。建议以一贯的时间表给药，固定每日服药时间和与饮食的关系。

　　葡萄柚和葡萄柚汁影响代谢，升高环孢素的血药浓度，因此需避免。

　　新近实施移植术的病人：

　　可在移植术前4～12小时或移植术后给予本品的起始剂量。本品的起始剂量随移植器官和免疫抑制方案中包括的其它免疫抑制剂而变化。对于新近移植的病人，本品的起始剂量与环孢素胶囊(非改进品)相同。可从美国移植中心1994年的环孢素胶囊(非改进品)应用调查中查到本品的起始剂量。肾移植病人的平均起始剂量为每天9±3mg/kg (75个中心)，肝移植病人为每天8±4mg/kg(30个中心)，心脏移植病人为每天7±3mg/kg(24个中心)。总日剂量平均分为两份。然后将本品的剂量调整至能够达到预定的环孢素血浓度。如果采用环孢素谷浓度，本品的靶范围与环孢素胶囊(非改进品)相同。本品与环孢素胶囊(非改进品)采用相同的环孢素谷浓度靶范围时，给予本品后的环孢素暴露程度更大(参见【药代动力学】)，应根据临床对排斥和耐受性的评估仔细调整剂量。对于维持治疗来说，较低的本品剂量已足够了。

　　一开始就采用肾上腺皮质类固醇进行辅助治疗的泼尼松逐渐减量方案似乎能够达到相似的效果。一个以病人体重为依据的代表性给药方案是：头4天从每天2.0mg/kg开始，在其后1周内逐渐减至每天1.0mg/kg，2周后减至每天0.6mg/kg，1月后减至每天0.3mg/kg，2个月后减至每天0.15mg/kg，并以此剂量为维持剂量.甾体药物的剂量应在病人状态和移植物功能的个体化基础上更加缓慢地逐渐减量。必须根据病人的临床状态调整泼尼松的剂量。

　　移植病人从环孢素胶囊(非改进品)，转向金格福环孢素胶囊(改进品)：

　　对考虑从环孢素胶囊(非改进品)转向本品的病人，应采用与以前使用的环孢胶囊(非改进品)相同的日剂量开始冶疗(1：1剂量转换)。随后，应将本品的剂量调整至能够获得换药前的环孢素血谷浓度。本品与环孢素胶囊(非改进型)采用相同的环孢素谷浓度靶范围时，给予本品后的环孢素暴露程度更大(参见【药代动力学】)。怀疑对环孢胶囊(非改进品)吸收差的病人，需要不同的给药策略(参见对环孢素胶囊(非改进品)吸收差的移植病人)。对某些病人，血谷浓度的升高更显著，可能有临床意义。

　　在血谷浓度达到转换前水平前，强烈建议在转向本品后，每4～7天监测一次环孢素血谷浓度，此外，在转换后头2个月内应每两周监测一次临床安全性指标，如血清肌酐和血压。如果血谷浓度在理想范围之外且(或)临床安全性指标恶化，则必须相应调整本品的剂量。

　　对环孢素胶囊(非改进品)吸收差的移植病人：

　　如果病人的环孢素血谷浓度比相应于环孢素胶囊(非改进品)，口服剂量的预期值低，则他们可能对环孢素胶囊(非改进品)的环孢素的吸收较差或不一致。转向本品后，这些病人的环孢素浓度很可能会更高。由于转向本品后环孢素生物利用度升高，环孢素血浓度可能会超过靶范围，若病人转向本品时剂量大于每天10mg/kg，必须格外谨慎。必须根据环孢素谷浓度、耐受性和临床反应个体化调整本品的剂量。对这一人群，应当更频繁地监测环孢素的血谷浓度，至少每周两次(如果起始剂量超过每天10mg/kg，应每天一次)，直至浓度稳定在理想范围内。

　　类风湿性关节炎：

　　本品的起始剂量是每天2.5mg/kg，分两次(BID)口服。水杨酸酯、非甾体抗炎药和口服质皮质类固醇可继续使用(参见【药物相互作用】)。一般在4～8周内开始发挥作用，如果临床效果不充分，而耐受性良好(包括血清肌酐在基线上30%以内的情况)，可在8周后将剂量增加每天0.5～0.75mg/kg，并在12周后再次增加，达到极限每天4mg/kg。如果治疗16周不见效果，应当终止本品的治疗。

　　不论何时，为了控制不良反应，如高血压、血清肌酐升高(超过病人治疗前水平的30%)、或有临床意义的实验室检查异常，应将剂量降低25%～50%(参见【注意事项】)。如果减量对控制异常无效，或者不良反应异常严重，应停用本品。本品与推荐剂量的甲氨喋呤联用时，起始剂量和剂量范围不变。当合并使用剂量高达每周15mg/kg的甲氨喋呤时，大多数病人可以用剂量为每天3mg/kg的本品治疗。

　　长期治疗资料有限。一般说来在停用环孢素4周内，类风湿性关节炎疾病活动性反弹明显。

　　牛皮癣：

　　本品的起始剂量应为每天2.5mg/kg，分两次(每天1.25mg/kg，BID)口服。病人应当保持此剂量至少4周，以避免不良反应。如果病人到那时还未表现出显著的临床改善，应以2周为一个间隔，增加病人的剂量。依据病人的反应，应当将剂量增加大约每天0.5mg/kg至最大每天4.0mg/kg。

　　不论何时，为了控制不良反应，如高血压、血清肌酐升高(超过病人治疗前水平的25%)，或有临床意义的实验室检查异常，应将剂量降低25%～50%。如果减量对控制异常无效，或者不良反应异常严重，应停用本品(参见【注意事项】，牛皮癣病人的特殊监测)。

　　一般说来，病人的牛皮癣临床表现在2周内会表现出一些改善。达到疾病的满意控制和稳定化需花费12～16周。本品剂量调定临床试验的结果表明，51%病人在8周后、79%病人在12周后，牛皮癣改善75%或更多(根据PASI计算)。如果以每天4mg/kg或病人的最大耐受剂量治疗6周不见效果，应当终止本品的治疗。一旦病人得到了充分的控制，表现稳定，则应降低本品的剂量，以能够维持足够反应的最低剂量对病人进行治疗。在临床试验中，推荐剂量范围低端的环孢素能有效地维持60%病人的满意反应，低于每天2.5mg/kg的剂量可能有相同效果。

　　停止环孢素治疗后，大约6周(50%病人)到16周(75%病人)之间会出现复发，大多数病人停止环孢素治疗后不会出现反跳。有报告、13例病人由慢性斑块牛皮癣转变成为更严重的牛皮癣形式，有9例脓庖牛皮癣，4例红皮病牛皮癣。本品对牛皮癣病人的长期治疗经验有限，不推荐进行一年以上的长期连续治疗。应考虑采用其它的治疗方式对患有这种终身性疾病的病人进行长期治疗。或遵医嘱。