阿米卡星的药代动力学介绍

　　肌内注射后迅速被吸收。主要分布于细胞外液，正常婴儿脑脊液中浓度可达同时期血药浓度的10～20%，当脑膜有炎症时，则可达同期血药浓度的50%，但在心脏心耳组织、心包液、肌肉、脂肪和间质液内的浓度很低；5～15%的药量重新分布到各种组织，可在肾脏皮质细胞和内耳液中积蓄。穿过胎盘，尿中浓度高，滑膜液中可达治疗浓度。支气管分泌物、胆汁及房水中浓度低，腹水中浓度很难预测。分布容积为0.21L/kg，蛋白结合率低，在肾脏皮质中可与组织结合。肌内注射后血药浓度于0.75～1.5小时达峰值，一次肌注250、375与500mg后，平均峰浓度分别为12、16与21μg/mL，6小时尿药浓度分别为560、700及830μg/mL。静滴后15～30分钟达峰值，一次静滴500mg，30分钟滴完时的平均血药峰浓度为38μg/mL。发热患者血药浓度减低。t1/2成人为2～2.5小时，无尿患者中t1/2可长达30小时，烧伤患者为l～1.5小时；胎儿为3.7小时，新生儿为4～8小时（与出生时体重和年龄成反比）。本品在体内不代谢。主要经肾小球滤过排出，9小时内排出84～92%；一次肌注0.5g，尿药浓度可高达800μg/mL以上，24小时内排出94～98%，10～20天内完全排泄。血液透析与腹膜透析可自血液中清除相当量的药物，从而使半衰期显著缩短。