天然水蛭素的药理作用介绍
水蛭素是迄今最强的凝血酶抑制剂,它与凝血酶结合形成一种非共价复合物,该复合物解离常数为10-12数量级,且反应速度极快。水蛭素与凝血酶的亲和力极强,1μg即可中和5μg凝血酶,相应于摩尔数比1¨1,即中和一个国际单位(NIH单位)凝血酶的水蛭素量为一个抗凝单位(IAT-u)的水蛭素。
抗凝作用
水蛭素不仅能阻止纤维蛋白原的凝固,亦可阻止凝血酶催化的进一步血瘀反应,如对凝血因子Ⅴ、Ⅷ的活化及凝血诱导的血小板反应等的抑制。血液凝固的被推迟或完全被阻止取决于水蛭素的浓度。水蛭素可抑制凝血酶诱导的成纤维细胞的增殖和凝血酶对内皮细胞的刺激,亦可抑制凝血酶同血小板的结合及血小板受凝血酶刺激的释放,并可使两者解离。
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