***是人工合成的可待因的4－苯基－**类似物，它是由（+）和（-）对映体组成的消旋混合物。两种互补机制解释了它的作用原理。（+）对映体与μ受体亲和力低，这决定了***的**类活性。***与δ受体或者κ受体没有亲和力，所以它是一种弱效或者部分激动剂。***的中枢镇痛效应可以部分地被纳洛酮所拮抗。另外，（+）对映体抑制5－羟色胺摄取和直接释放5－羟色胺，（-）对映体抑制去甲肾上腺素的摄取和通过自主受体活化增加其释放。因此，***可以通过**类和单胺能机制抑制**敏感和**不敏感的疼痛。O－去甲基化代谢物（M1）也有镇痛作用，因为它与μ受体的亲和力还要高300倍。一些动物研究和人体研究显示，***对外周神经具有有选择性的局麻作用。

    ***的镇痛强度属于中等：它是**的1/10，纳布啡的1/5，与哌替啶、**相当，最少也和**、NSAIDs相当。与**类相比，它的优点主要是副作用发生率低，包括呼吸抑制、恶心和呕吐、便秘、镇静过度。***不影响心律和血压。在成人中，副作用的总体发生率>15%，并随着剂量增加而增加。尽管研究的小儿人数有限，但是副作用的发生率看上去与成人相似。在Kralinski's研究中，副作用的总体发生率是11.7%（n=77，肠道或非肠道途径）；据报道长期应用的话副作用增加。应用***后没有增加恶心呕吐的发生率。还没有儿科病人发生呼吸抑制和镇静过度的报道。Finkel et al报道恶心呕吐、瘙痒、皮疹的发生率分别为9-10%、7%和4%。其他一些胜过**类的优点是：不影响奥迪氏括约肌，临床剂量静脉注射很少产生依赖性或滥用。***能够减少术后寒战。和NSAIDs不同，***不抑制前列腺素合成。对于消化性溃疡、哮喘、肾功能受损的病人来说，用***替代NSAIDs可以使病人受益。使用***后癫痫的发生率<1%。服用精神类药物（单胺氧化酶抑制剂和其他降低惊厥阈的药物）的病人和已知患有惊厥或者头外伤的病人应用***后会增加癫痫发作的危险。过量会产生毒性，其症状包括昏睡、恶心、心动过速、焦虑不安、惊厥、昏迷、低血压和呼吸抑制。镇静过度和呼吸暂停有50%的病例可以被纳洛酮拮抗。还没有***过量产生严重的心脏毒性的报道。

    药理毒理

    本品为非**类强效镇痛药。主要作用于中枢神经系统与疼痛相关的特异体。

    无致平滑肌痉挛和明显呼吸抑制作用，镇痛作用可维持4～6小时。可延长**类药物麻醉持续时间。与安定类药物同用可增强镇痛作用。具有轻度的耐药性和依赖性。

    药代动力学

    本品血浆蛋白结合率4%。在肝内代谢，24小时约有80%的本品及代谢产物从肾排出。t1/2为6小时。

    适应症

    用于癌症疼痛，骨折或术后疼痛等各种急、慢性疼痛。

    用法用量

    肌肉注射，一次50～100mg，必要时可重复。日剂量不超过400mg。

    不良反应

    偶见出汗、思睡、头晕、恶心、呕吐、钠差及排尿困难为多见。个别病例有皮疹、血压降低等过敏反应。

    禁忌症

    酒精、安眠药、镇痛剂或其他中枢神经系统作用药物急性中毒，严重脑损伤，意识模糊，呼吸抑制患者禁用。

    注意事项

    1. 肾、肝功能不全者、心脏疾患者酌情减量使用或慎用。

    2. 不得与单胺氧化酶抑制剂同用。

    3. 与中枢安静剂（如安定等）合用时减量。

    4.长期使用不能排除产生耐药性或药物依赖性的可能。但不能作为对**类有依赖性病人的代用品，因不能抑制**的戒断症状。

    5.有药物滥用或依赖性倾向的病人只能短期使用。

    孕妇及哺乳期妇女用药

    对孕妇安全性尚不明确，应权衡利弊慎用。哺乳期妇女慎用。

    本品与乙醇，镇静剂，镇痛药或其他精神药物合用会引起急性中毒，本品与中枢神经系统抑制剂（如安定）合用时有强化镇静作用和镇痛作用，应适当减量，与**类药物合用可延长麻醉时间。