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简述氯硝西泮的药理学

2022.12.02

  作用类似地西泮及硝西泮。但抗惊厥作用比前二者强5倍,且作用迅速。与其他BDZ类药物的中枢抑制作用类似,由于加速神经细胞的氯离子内流,使细胞超极化,使神经细胞兴奋性降低。同时它还对谷氨酸脱羧酶有一定作用,因而具有广谱抗癫痫作用。本品尚具有抗焦虑、催眠及中枢性肌肉松弛作用。

  口服吸收良好,2〜4小时血药浓度达高峰。血浆半衰期为20〜40小时。脂溶性高,易通过血脑屏障。口服30〜60分钟生效,作用可持续6〜8小时。几乎全部在肝脏代谢,主要通过CYP3A酶代谢。代谢产物以游离或结合形式经尿排出,仅有极小量以原药形式排出。

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