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关于维生素D的合成介绍

2022.5.16

  前面我们已经知道,麦角固醇经光照可得维生素D2,7-去氢胆固醇经光照得维生素D3。近几十年来,国内外众多科学家从有机合成光化学角度开展了全面研究。光化学合成维生素D2的原料麦角固醇主要来自酵母发酵,从生产青霉素等药物的废菌丝或植物油、香菇等产品中提取。

  维生素D3的结构复杂,目前已报道的合成方法有使用小分子化合物为原料的全合成方法,以使用天然甾体化合物为原料的半合成法以及生物合成法。

  维生素D3及其衍生物的结构主要包含三个部分:侧链,AB环与D环,全合成方法是将维生素D3分子从中间三烯以及侧链处切断成三个合成子,然后通过缩合或偶联的方法再将三部分拼接起来。全合成方法的流程都比较复杂,产率很低,一般多用于结构特别的D3衍生物构建等理论研究,通常难以实际生产;半合成则主要是选择适当的天然甾体化合物为原料,然后进行A、B环以及侧链的修饰改造,最后通过光化开环反应构建维生素D3。此法操作简便,目前已经面向产业化,市场上绝大多数维生素 D3原料药是通过化学方法以廉价易得的天然甾体类物质为原料的合成的;相对于传统的化学合成,生物合成具有反应选择性好,反应速率快,步骤短的优势,近几年(2015年)也有相关研究报道了生物法在维生素D3的应用,但未进行工业化生产。

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