依福地平的功效主治和药理作用

【功效主治】 各种类型高血压症。 

【药理作用】 观察无麻醉的犬见本品可降低肾血管阻力及增加肾血流量。在麻醉下可观察到本品能使自发性高血压大鼠血压下降，即使破坏了脊髓，也可看到血压下降。因此，可以确认本品的降压作用，是由于周围血管扩张所致。对麻醉下的正常大鼠，本品可剂量依赖性地抑制由各种升压物质引起的血压升高。对家兔离体的主动脉标本，本品也能抑制由各种缩血管物质引起的血管收缩反应。通过各种配位体结合实验，证明本品选择性作用于二氢吡啶的结合部位。进而通过电生理研究，提示本品对L型钙通道具有电位依赖性的抑制。此外，本品对家兔离体主动脉标本的钙摄取呈剂量依赖性抑制。根据这些实验结果及化学结构，可以认为本品作用于二氢吡啶受体，由于钙拮抗作用引起血管舒张，血压下降。给自发高血压大鼠(SHR)本品，可见尿量及尿中电解质排出量增大，这种作用也可能参与一部分降低高血压的作用。 

对各种高血压动物模型给予本品，观察抗高血压作用。对自发高血压大鼠、肾性高血压大鼠、脱氧皮质酮-氯化钠大鼠及肾性高血压犬单次经口给予本品，出现与同类药物尼卡地平同样的降压效果，而且，本品的降压作用比尼卡地平持续时间长。伴随血压下降可反射性引起心率轻度增快。将本品给予5周龄及15周龄的SHR，连续4个月，两种SHR血压都呈稳定降低。而且，停药后未出现反跳现象。将本品反复给予肾性高血压犬，可见血压降低及心率增快。连续给药降血压的作用无改变，但心率增快，有逐渐减轻的倾向。

将本品长期给予易发生脑血管意外的SHR，可抑制脑血管意外的发生，延长存活日数。还观察到本品有抑制心肌肥大的效果。 本品为消旋体，钙拮抗作用主要是S(+)体，而R(-)体的作用只有消旋体的1/20。本品代谢物与原形药物相比，药理作用较弱。 本品的药理作用主要是本品原形药物的作用。