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盐酸伊达比星胶囊的药代动力学

2023.9.15

  肝肾功能正常的患者口服给药后伊达比星被快速吸收,达峰时间为2-4 小时,并从体循环中清除,其终末血浆半衰期在10-35 小时之间,大部分药物经代谢生成活性代谢产物伊达比星醇,而该代谢产物的清除更慢,血浆半衰期在33-60 小时之间。绝大部分药物是以伊达比星醇的形式经胆汁排出体外,1-2%的原形药物,最多4.6%的伊达比星醇经尿液排出。伊达比星的生物利用度按原形药物计为18-39%, 而当按它的活性代谢产物伊达比星醇计算时,则较高(29-58%)。在按药理学反应计算时,其有效生物利用度接近35%。 在白血病患者体内进行的细胞内(有核血细胞和骨髓细胞)药物浓度的研究表明,吸收迅速,几乎和药物在血浆中同时出现。 伊达比星和伊达比星醇在有核血细胞和骨髓细胞中的浓度比在血浆中浓度高二百倍以上,但伊达比星和伊达比星醇在血浆和细胞中的消除速率几乎相同。

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