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关于伐昔洛韦的药动学介绍

2023.4.05

  本药水溶性好,口服吸收后在肝内迅速被水解酶水解成阿昔洛韦,血浆中测不出伐昔洛韦,但阿昔洛韦的血浆浓度很高,可与静脉注射阿昔洛韦相比,且比口服阿昔洛韦要高3~5倍。本药生物利用度为65%,显著高于阿昔洛韦,进餐后服用不影响其生物利用度。本药和血浆蛋白结合率为13.5%~17.9%,可由乳汁分泌。本药的分解代谢在肝及肠壁内进行。由于快速分解为阿昔洛韦,本药的半衰期小于30min,而阿昔洛韦的半衰期在正常肾功能时约3h。广泛分布于全身14个组织,可达小肠、肝、肾等组织,尤以淋巴结、皮肤中的浓度为最高,在脑组织浓度最低。24h后可以从所有组织中清除,48h后全部剂量从尿和粪便中排除。代谢物主要从尿液中排除。其中阿昔洛韦占46%~59%,8-羟基阿昔洛韦占25%~30%。在口服和静脉注射相同的前体药后,未代谢的前体药分别占0.5%和6%,说明该药更适合于口服给药。血药浓度接近于静脉滴注ACV,对肾脏的毒性作用亦较轻,可更快地缩短带状疱疹后遗神经痛的时间。

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