概述盐酸头孢吡肟的代动力学

　　本药0.25g-2g静脉单剂量输注，显线性药代动力学，头孢吡肟的平均血浆消除半衰期为2.0±0.3小时，机体总消除率为120.0±8.0mL/min。肌肉给药，头孢吡肟可完全被吸收，血药浓度达峰时间（tmax）约为1.5小时，在0.5g-2.0g剂量范围内，药代动力学呈线性。健康成年男性志愿者接受临床剂量的头孢吡肟连续9天未见积蓄。

　　头孢吡肟与血清蛋白的结合率约为20%，且与药物血浓度无关。头孢吡肟平均稳态分布容积为18.0±2.0升，在尿液、胆汁、腹膜液、水泡液，气管粘膜、痰液、前列腺液、阑尾、胆囊中均能达到治疗浓度，并可通过炎性血脑屏障。

　　头孢吡肟主要经肾分泌排出。在体内有少量亦可经转化为N-甲基吡咯烷（NMP）最后代谢为N-甲基吡咯烷氧化物（NMP-N氧化物）。头孢吡肟和其代谢产物主要经肾排泄，尿液中头孢吡肟原形为摄入量的85%，NMP不足1%，NMP氧化物约为6.8%，头孢吡肟异构体约为2.5%。

　　亦有少量头孢吡肟可自人体乳腺分泌排出。

　　2月龄至11岁单剂量静脉注射头孢吡肟，机体总消除率和稳态分布容积分别为3.3±1.0mLmin/kg体重和0.3±0.1L/kg体重，尿液中头孢吡肟原形为给药量的60.4±30.4%，平均肾消除率为2.0±1.1mLmin/kg体重。按体重校正，药物消除率和分布容积在儿童性别和年龄间无差异。50mg/kg体重，12小时一次给药，未见药物蓄积，而每8小时一次给药，稳态时的cmax、AUC和半衰期约增加15%。儿童50mg/kg体重静脉注射的AUC与成人2克静脉给药的暴露量相当。肌肉注射的绝对生物利用度为82.3±15%。

　　65岁和65岁以上的老年人给予头孢吡肟，药物总消除率下降。

　　肾功能不全患者中头孢吡肟的总清除率与肾肌酐消除率相关。需接受血透的患者中，头孢吡肟的平均消除半衰期为13.5±2.7小时，需持续腹膜透析的患者中，半衰期为19.0±2.0小时。因此肾功能不全患者使用本品应注意调整剂量或/和给药间期 。

　　肝功能不全头孢吡肟药代动力学无改变，这些病人无需调整剂量。