氢化可的松的药物说明

分类

内分泌系统药物> 肾上腺皮质激素类药

剂型

1.片剂：10mg，20mg；

2.注射剂：稀乙醇溶液：10mg（2mL），25mg（5mL）；50mg（10mL）；100mg（20mL）；

3.醋酸氢化可的氢化可的松注射剂：125mg（5mL）；

4.注射用琥珀酸钠氢化可的松（粉）：135mg（相当于氢化可的松100mg）；

5.滴眼剂：15mg（3mL）；

6.气雾膜：0.25%；

7.软膏剂：1%。

药理作用

1.抗炎作用：氢化可的松的抗炎作用为可的松的1.25倍，在药理剂量时对感染性和非感染性炎症均有抑制作用。氢化可的松能增加血管的紧张性，减轻充血，降低毛细血管的通透性，因此减轻渗出、水肿；通过抑制炎症细胞（包括巨噬细胞和白细胞）在炎症部位的聚集，并抑制吞噬细胞的功能，稳定溶酶体膜，阻止补体参与炎症反应以及炎症化学中介物（如前列腺素、血栓素、白三烯）的合成与释放，从而缓解红、肿、热、痛等症状。

2.免疫抑制作用：包括防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸粒细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化，并减轻原发免疫反应的扩展。氢化可的松及其他糖皮质激素类药物还可降低免疫复合物通过基底膜，并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度；能解除许多过敏性疾病的症状，抑制因过敏反应而产生的病理变化，如过敏性充血、水肿、渗出、皮疹、平滑肌痉挛及细胞损害等，能抑制组织器官的移植排斥反应，对于自身免疫性疾病也能发挥一定的近期疗效。

3.抗毒素作用：氢化可的松及其他糖皮质激素能提高机体对有害刺激的应激能力，减轻细菌内毒素对机体的损害，缓解毒血症症状，对感染毒血症的高热有退热作用。退热机制可能与其抑制体温中枢对致热原的反应、稳定溶酶体膜、减少内源性致热原的释放有关。

4.抗休克作用：氢化可的松及其他糖皮质激素对中毒性休克、低血容量性休克、心源性休克都有对抗作用。抗休克的作用与下列因素有关：（1）扩张痉挛收缩的血管和兴奋心脏，加强心脏收缩力；（2）抑制某些炎性因子的产生，减轻全身炎症反应综合征及组织损伤，使微循环血流动力学恢复正常，改善休克状态；（3）稳定溶酶体膜，减少心肌抑制因子的形成；（4）提高机体对细菌内毒素的耐受力。

5.对代谢的影响：（1）通过促进糖原异生、减慢葡萄糖分解、减少机体组织对葡萄糖的利用等方面的作用来增高肝糖原，升高血糖；（2）提高蛋白质的分解代谢，增加血清氨基酸和尿中氮的排泄量，造成负氮平衡。而且大剂量还能抑制蛋白质合成；（3）可增高血浆胆固醇，激活四肢皮下的酯酶，促使皮下脂肪分解，而重新分布在面部、上胸部、颈背部、腹部和臀部，形成向心性肥胖；（4）氢化可的松有一定的盐皮质激素样作用，可增强钠离子再吸收及钾，钙、磷的排泄。

6.对血液和造血系统的作用：能刺激骨髓的造血功能，使红细胞和血红蛋白含量增加，大剂量可能使血小板增多并提高纤维蛋白原浓度，缩短凝血时间。此外，可使血液中嗜酸粒细胞及淋巴细胞减少。

7.其他：能减轻结缔组织的病理增生，提高中枢神经系统的兴奋性，促进胃酸及胃蛋白酶分泌等。

药代动力学

氢化可的松口服吸收快而完全，tmax为1～2h，每次服药可维持8～12h。磷酸酯或琥珀磷酸酯水溶性增加，肌内或皮下注射后迅速吸收，tmax为1h。但醋酸氢化可的氢化可的松的溶解度很差，一般用其混悬液。肌内注射吸收缓慢，每次注射可维持24h。如作关节腔内注射，每次注射可维持约1周。氢化可的松进入血液后，蛋白结合率（BPCR）约90%，其中80%与皮质激素转运蛋白结合，10%与白蛋白结合，主要在肝脏代谢，最终以葡萄糖醛酸或硫酸结合形式及部分未结合形式由尿排出。半衰期为80～144min，生物学作用半衰期约为8～12h。氢化可的松可自消化道迅速吸收，亦可经皮肤吸收，尤其在皮肤破损处吸收更快。

适用症

1.急、慢性肾上腺皮质功能减退（包括肾上腺危象）、腺垂体功能减退及肾上腺次全切除术后行替代治疗。

2. 严重感染并发的毒血症：如中毒性肺炎、中毒性痢疾、暴发型脑膜炎球菌性脑膜球菌性脑膜炎（流行性脑脊髓膜炎）、暴发型肝炎、重症伤寒、急性粟粒性肺结核、猩红热、败血症等。在应用有效的抗生素控制感染的同时，可用氢化可的松作辅助治疗。

3. 过敏性疾病：如支气管哮喘、哮喘持续状态、血清病、血管神经性水肿等可用氢化可的松缓解症状。

4. 抗休克治疗：感染中毒性休克，在应用抗生素的同时，可早期、短时间、大剂量突击使用氢化可的松，产生效果后即可停药。对过敏性休克，可与首选药肾上腺素合用。低血容量休克时，首先应补液、补充电解质或输血，疗效不佳时可合用氢化可的松。

5. 防止某些炎症的后遗症：如结核性脑膜炎、胸膜炎，心包炎、风湿性心瓣膜炎、虹膜炎、角膜炎、视网膜炎、视神经炎、烧伤等，早期应用可防止后遗症的发生。

6. 其他：甲状腺危象、器官移植术后的急性排异反应、严重天疱疮、红皮病（剥脱性皮炎）等可应用氢化可的松。对关节炎、腱鞘炎、肌腱劳损等可鞘内注射或关节腔注射。对接触性皮炎、湿疹、银屑病（牛皮癣）等可局部用药。

7. 抗毒素作用：提高机体对细菌内毒素的耐受力，缓和机体对内毒素的反应，减轻细胞损伤，缓解毒血症状。并能抑制下丘脑对致热原的反应，抑制白细胞致热原的生成和释放，降低体温调节中枢对致热原的敏感性，对高热有退热作用。

8. 抗休克作用：能抑制缩血管活性物质的缩血管作用，解除小动脉痉挛，稳定溶酶体膜，减少心肌抑制因子的形成。防止蛋白水解酶的释放以及由心肌抑制因子引起的心肌收缩减弱，防止心排血量降低和内脏血管收缩等循环障碍，改善微循环，对中毒性休克、低血容量性休克、心源性休克都有对抗作用。

9. 对消化系统的作用：能刺激消化腺的分泌功能，促进胃酸和胃蛋白酶分泌，可提高食欲、促进消化。

10.减轻结缔组织的病理增生。用于接触性皮炎、脂溢性皮炎、神经性皮炎、皮肤瘙痒症和较小范围的银屑病等。

11.2.5%醋酸氢化可的氢化可的松混悬液用于皮损内注射，每次0.5～1mL，与0.5%～1%普鲁卡因2～5mL混匀后使用。

12. 1%醋酸氢化可的氢化可的松软膏用于皮炎湿疹等，皮炎膜用于神经性皮炎。局部用于眼科及皮肤过敏性疾病。

禁忌症

1.对肾上腺皮质激素类药物过敏者。

2.接种疫苗前后2周内。

3.病毒性皮肤病患者。

4.角膜溃疡患者。

5.严重的精神病和癫痫患者。

6.活动性胃、十二指肠溃疡患者。

7.新近胃肠吻合术者。

8.创伤修复期。

9.骨折患者。

10.肾上腺皮质功能亢进者。

11.较严重骨质疏松者。

12.明显糖尿病患者。

13.严重高血压患者。

14.未能用抗菌药物控制的病毒、细菌、真菌感染。对乙醇过敏者禁用。

用量用法

1.醋酸氢化可的松片：口服每次1片（含药20mg），1日1～2次。醋酸氢化可的松软膏，1%软膏，外用。醋酸氢化可的松滴眼液：每瓶5mg（3mL），滴眼，每次1～2滴。

2.皮炎膜（神经性皮炎气雾膜）：气雾剂喷射于皮损表面，即形成一层薄膜，可隔绝外界对皮损的各种刺激，使皮损处保持较长时间的稳定，再加上氢化可的松的抗炎作用，故对神经性皮炎有

一定疗效。一般用后痒感减轻或完全消失，皮损逐渐改善，病程短的见效较快，痊愈率也较高，但痊愈后有复发。

3.摇匀后供关节注射与鞘内注射。关节腔内注射，每次1～2ml（每毫升内含药25mg）；鞘内注射，每次1mL。替代治疗:成人每日20～25mg，晨服2/3，午餐后服1/3。