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氨基糖苷类抗生素的抗菌作用机理

2022.6.06

氨基糖苷类抗生素是链霉菌或小单孢菌培养液中提取,或以天然抗生素为原料半合成制取的一类水溶性较强、性质较稳定的碱性抗生素。目前,兽医临床上常用的氨基糖苷类抗生素有链霉素、新霉素、卡那霉素、庆大霉素、庆大-小诺霉素、阿米卡星、奈替米星、大观霉素、安普霉素等。

主要作用机理为干扰信息核糖核酸与核糖核蛋白体30S亚单位结合而抑制肽链的延长,抑制细菌蛋白质的合成,高浓度时有杀菌作用,低浓度时有抑菌作用。还可使细菌细胞膜通透性增强,使细胞质内的钾离子、酶等重要生理物质外渗,而引起细菌死亡。本类药物对静止期细菌的杀灭作用强,为一类静止期杀菌药。

氨基糖苷类的抗菌谱主要是革兰氏阴性杆菌,如大肠杆菌、肺炎杆菌、痢疾杆菌、布鲁氏菌、巴氏杆菌等,对厌氧菌无效。对革兰氏阳性菌作用较弱,但对金黄色葡萄球菌(包括耐药菌株)较敏感。在碱性环境中作用较强。对革兰氏阴性杆菌和阳性球菌存在明显的抗生素后效应(PAE)。氨基糖苷类口服吸收不良,只可用于肠道感染。注射给药后效果良好,大部分以原形经肾脏排出。

氨基糖苷类抗生素有较强的毒副作用,应用时应特别注意。主要表现:一是肾毒性。损害近曲小管上皮细胞,出现蛋白尿、血尿、肾功能减退,庆大霉素的发生率较高。因其主要从尿路排出,为减小药物蓄积性损害,应给患畜足量饮水。二是耳毒性。可表现为前庭功能失调及耳蜗神经损害。对于需要敏锐听觉的动物慎用。氨基糖苷类能透过胎盘进入胎儿体内,因而孕畜注射本类药品可致新生畜肾毒性或听觉受损。三是神经肌肉阻滞。症状为心肌抑制和呼吸衰竭,新霉素、链霉素和卡那霉素较常发生,可静脉注射新斯的明和钙剂对抗。四是内服可能损害肠壁绒毛而影响肠道的吸收,也可引起肠道菌群紊乱等,兔易发生胃肠道菌群失调,应忌用。


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