西咪替丁的药代动力学介绍

　　口服后约60%~70%由肠道迅速吸收，血药浓度达峰时间（tmax）为45~90分钟。口服生物利用度（F）约为70%，年轻人对本品的吸收情况往往较老年人好。血浆蛋白结合率低。服用300mg平均峰浓度（cmax）为1.44μg/mL，可抑制基础胃酸分泌50%达4~5小时。本品广泛分布于全身组织（除脑以外），在肝脏内代谢，主要经肾排泄。24小时后口服量的约 48%以原形自肾排出；10%可从粪便排出。本品可经血液透析清除。肾功能正常时半衰期（t1/2）为2小时，肌酐清除率在20~50mL/分，半衰期（t1/2）为2.9小时，当<20mL/分时为3.7小时，肾功能不全时为5小时。本品可经胎盘转运和从乳汁排出。

　　静脉滴注剂量为75～117mg的3H标记西咪替丁产生血峰浓度为2.0～4.3mol/L(0.5～1.1mg/L)。西咪替丁血浆半衰期为123±12分钟。尿液放射性证明药物通过肾脏迅速排泄（2.5小时排泄60%）；70%以原形排出，还有19%以硫砜排出。西咪替丁与人体血浆蛋白结合率大约为22%。