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简述地氯雷他定干混悬剂的药代动力学

2023.8.07

  地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度,吸收较好,约3小时后可达血药峰浓度。终末半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药间隔一致。成人和青少年地氯雷他定的生物利用度在5 mg~20 mg范围内与剂量成正比。

  地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合(83%~87%)。每日一次服用地氯雷他定(5 mg~20 mg)14天,未见有临床相关意义的药物蓄积。

  尚未确立地氯雷他定代谢对酶的依赖性,因不完全排除其与其他药物间的相互作用。与CYP3A4和CYP2D6的特异性抑制剂的体内试验表明,这些酶在地氯雷他定的代谢中并不重要。地氯雷他定不抑制CYP3A4或CYP2D6,而且也不是P-糖蛋白的底物或抑制剂。

  在一项服用7.5毫克地氯雷他定的单剂量交叉试验中,片剂和糖浆剂是生物等效的,食物(高脂肪、高热量早餐)对地氯雷他定的分布无影响。在另一研究中,葡萄柚汁对地氯雷他定的分布无影响。

  几项独立的单剂量研究结果显示,在推荐的剂量下,患儿的AUC和Cmax值与服用5 mg地氯雷他定糖浆剂的成人具有可比性。

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