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Covidyte肽底物在SARS-CoV-2抗疫研究的应用

2021.3.08

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冠状病毒(CoV)可以感染人类和多种动物,而导致多种疾病。新型冠状病毒SARS-CoV-2已经感染了超过200万人,而COVID-19则造成了17万多人死亡(截至2020年4月21日)。即使大多数受感染的患者仅患有轻度症状,例如发烧和咳嗽,并具有良好的预后,但该疾病可能发展为致命的肺炎和急性呼吸衰竭,尤其是有合并症的老年男性中。

 

 

当前,尚无用于治疗COVID-19的任何具体有效的选择。目前,COVID-19的临床治疗主要是对症治疗,并结合重新使用已经上市的抗病毒药物(如瑞德昔韦和抗生素)以治疗继发感染。迫切需要开发针对SARS-CoV-2的抗病毒治疗药物和疫苗。
 

蛋白酶在蛋白质激活,细胞调节和信号转导以及氨基酸的生成中起着重要作用,这些氨基酸用于蛋白质合成或在其他代谢途径中的利用。FRET蛋白酶底物广泛用于检测蛋白酶活性,特别是用于病毒蛋白酶的检测,这些病毒蛋白酶经常需要较长的肽序列才能实现最佳结合,例如冠状病毒,HIV和HCV蛋白酶。内部淬灭的FRET肽底物被蛋白酶消化,产生高荧光的肽片段。荧光增加与蛋白酶活性成正比。

 

冠状病毒主要蛋白酶通过复制酶多聚蛋白的蛋白水解加工在病毒基因表达和复制中起关键作用,是抗CoV药物设计的诱人靶标。抑制多聚蛋白的蛋白水解加工所必需的病毒蛋白酶已分别是治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)和丙型肝炎的成功策略,证明蛋白酶抑制剂可用于治疗病毒感染。同样,SARS-CoV-2的主要蛋白酶被认为对病毒复制至关重要,因此被认为是COVID-19抗病毒治疗的有希望的靶标。

 

为了助力广大科研工作者对新型冠状病毒COVID-19的研究,艾美捷科技作为专业的生命科学领域解决方案供应商,为您推荐AAT Bioquest品牌已开发出4种极为有效的肽底物,用于通过FRET监测冠状病毒蛋白酶的强度。Covidyte™ EN450,Covidyte™ TF670,Covidyte™ ED450和Covidyte™ IF670肽底物可提供强而扩展的荧光信号,以高灵敏度搜索冠状病毒蛋白酶抑制剂。

 

产品名称及描述 货号 规格 激发 发射 消光系数(cm-1M-1)
Covidyte™ EN450 13535 100次 336 nm 455 nm 5900
Covidyte™ TF670 13540 100次 649 nm 664 nm 250000
Covidyte™ ED450 13537 100次 336 nm 455 nm 5900
Covidyte™ IF670 13542 100次 656 nm 670 nm 250000(用pH 7.2缓冲液测量)

*以上仅用于科学研究目的,而不能用于体外诊断。

 

Covidyte™EN450是一种包含14个氨基酸序列的肽底物,可被冠状病毒蛋白酶切割。深色FRET肽的N和C端分别包含Dabcyl(淬灭剂)和Edans(供体),当该肽完整时,Edans的荧光可被Dabcy有效地淬灭。当该肽被冠状病毒蛋白酶水解时,Edans片段产生显著增强的荧光,因为其荧光不再被Dabcyl淬灭。冠状病毒蛋白酶的活性可以通过Edans的荧光强度有效地监测。Covidyte™EN450是筛选冠状病毒蛋白酶抑制剂的便捷工具。

 

 

Covidyte™TF670是一种肽底物,含有14个氨基酸序列,可以被冠状病毒蛋白酶切割。深色FRET肽在N和C末端分别包含作为淬灭剂的Tide Quencher™5(TQ5)和作为荧光供体的Tide Fluor™5(TF5),当该肽被TQ5有效地淬灭TF5的荧光时完好无损。当该肽被冠状病毒蛋白酶水解时,TF5片段会产生明显增强的荧光,因为其荧光不再被TQ5淬灭。冠状病毒蛋白酶的活性可以通过TF5的荧光强度有效监测。Covidyte™TF670是一款功能强大的高通量筛选工具,可用于搜索冠状病毒蛋白酶的抑制剂。TQ5-TF5对已被证明对开发FRET蛋白酶底物极为有效。

 

 

Covidyte™ED450是一种肽底物,含有11个氨基酸序列,可以被冠状病毒蛋白酶切割。深色FRET肽的N和C端分别包含Dabcyl(淬灭剂)和Edans(供体),当该肽完整时,Edans的荧光可被Dabcy有效地淬灭。当该肽被冠状病毒蛋白酶水解时,Edans片段产生显着增强的荧光,因为其荧光不再被Dabcyl淬灭。冠状病毒蛋白酶的活性可以通过Edans的荧光强度有效地监测。Covidyte™ED450是筛选冠状病毒蛋白酶抑制剂的便捷工具。

 

 

Covidyte™IF670是一种包含11个氨基酸序列的肽底物,可被冠状病毒蛋白酶切割。深色FRET肽在N和C端分别含有Tide Quencher™5(TQ5)作为淬灭剂和iFluor™670作为荧光供体,当该肽完整时,iFluor™670的荧光被TQ5有效淬灭。当该肽被冠状病毒蛋白酶水解时,iFluor™670片段会产生显着增强的荧光,因为其荧光不再被TQ5淬灭。可以通过iFluor™670的荧光强度有效监测冠状病毒蛋白酶的活性。Covidyte™IF670是一款强大的高通量筛选工具,可用于搜索冠状病毒蛋白酶的抑制剂。与常用的EDANS底物(例如Covidyte™ED450)相比,iFluor™670底物具有更强和更长的荧光,较少受到经常引起假阳性的有色化合物的干扰。

 

 


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