关于阿迈新的毒理研究介绍

　　一般毒性：对哺乳动物宿主细胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃给药的LD50分别为4.4g/kg和1.51g/kg。由于本品在体内很快转化为阿昔洛韦，其代谢物在体内没有蓄积现象。在不同阶段的长期毒性试验中，本品与阿昔洛韦具有相同的安全性。遗传毒性：5种遗传毒性试验，伐昔洛韦结果均为阴性:有无代谢活化的情况下Ames试验都为阴性；体外人淋巴细胞生成试验，大鼠单剂量口服3000mg/kg(相当于人体血药浓度8～9倍)细胞生成试验结果也都为阴性。小鼠淋巴瘤试验，在无代谢活化条件下，伐昔洛韦没有诱变性；有代谢活化时(76%～88%转变为阿昔洛韦)，伐昔洛韦出现诱导活性。小鼠微核试验中，剂量250mg/公斤时结果阴性，500mg/公斤(相当于阿昔洛韦人体血浆浓度26～51倍)时出现阳性结果。致畸作用：每天给予小鼠200mg/公斤剂量的伐昔洛韦(相当于6倍人体血药浓度)，未见损伤小鼠的生育力。给予怀孕器官形成期的大鼠和家兔400mg/kg剂量(血中代谢物检测浓度分别为人的10倍和7倍)的伐昔洛韦无致畸作用。