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组织蛋白酶的抑制剂有哪些?

2022.9.19

内源性蛋白抑制剂

(1)前体肽:是半胱氨酸蛋白酶酶原结构中的一个组成部分, 它占据着酶的活性中心,

阻止酶与底物结合, 使其不能发挥催化作用。

(2)Cystatin 家族:该家族抑制剂对靶蛋白酶选择性较差,它又包括三大类:cystatins 、stefins 及kininogens。

(3)Serpin 家族:即丝氨酸蛋白酶抑制剂, 是对多种组织蛋白酶有交叉活性的一类蛋白抑制剂。

(4)Thyropins 类:即甲状腺球蛋白1 型域结合抑制剂, 是近年来才确定的组织蛋白酶抑制剂, 相对于Cystastin 家族抑制剂其选择性较高。

(5)α2 巨球蛋白:是一种普遍的蛋白酶抑制剂。

(6)细胞毒性T 淋巴细胞抗原-2β (cytotoxic T-lymphocyte antigen-2β):为组织蛋白酶L前体肽的类似物, 它可能通过与前体肽作用相似的方式来发挥对组织蛋白酶的抑制作用。

合成肽类抑制剂

如醛类、酮类、腈类、 环氧琥珀酰类、乙烯基砜类等。

其它天然抑制剂

植物Cystatins —Phytocystatins,该类物质对半胱氨酸蛋白酶有抑制作用 。


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