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关于头孢氨苄的药代动力学介绍

2023.8.25

  该品吸收良好,空腹口服该品0.5g后1小时达血药峰浓度(cmax),平均为18mg/L。餐后服药延长吸收并降低血药峰浓度,但吸收量不减。该品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加,在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少,但血药浓度维持较年轻人为久。该品血消除半衰期(t1/2b)为0.6~1.0小时,加服丙磺舒可提高血药浓度,t1/2b可延长至1.8小时;肾衰竭时t1/2b可延长至5~30小时;新生儿t1/2b为6.3小时。该品吸收后广泛分布于各组织体液中,每6小时口服0.5g后痰液中平均浓度为0.32mg/L,脓性痰液中浓度较高。脓液药物浓度与血药浓度基本相等,关节腔渗出液中药物浓度为血药浓度的50%。

  该品可透过胎盘进入胎儿血循环,产妇羊水;乳妇口服0.5g后乳汁浓度为5mg/L。约5%的口服给药量自胆汁排出,胆汁中药物浓度为血药浓度的1~4倍。血清蛋白结合率为10%~15%。该品体内不代谢,24小时尿中累积排出给药量的80%~90%,口服0.5g后尿药峰浓度可达2.2g/L。头孢氨苄可为血液透析和腹膜透析所清除。

  该品为半合成的第一代口服头孢霉素,抗菌谱与头孢噻吩、头孢噻啶基本相同,抗菌效力较两者弱,但该品的特点是耐酸,口服吸收良好。对耐药金葡菌有良好抗菌作用。

  主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、妇产科感染、皮肤及软组织感染、淋病等。

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