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抗艾滋病先导化合物实现全合成

2012.10.15

  记者日前从中科院广州生物医药与健康研究院获悉,由该院研究员邱发洋领衔的团队近期合成了一种天然产物,该产物是一种非常有前景的抗癌和抗艾滋病的先导化合物。

  据了解,合成该产物的起始物为两种廉价且常见的原料,其中一种用于制造食品如口香糖等。合成后的这种萜类天然产物(-)-Terpestacin不仅可抑制导致艾滋病病灶的细胞合胞体的形成,同时能抑制血管增生,其生物活性也具有较好的选择性。

  鉴于该分子的生物活性和结构特点,其合成成为该研究领域众多专家学者的研究对象。目前,文献中已有5个研究组完成了该分子的合成(其中4条为不对称合成路线),但合成效率较低。

  针对该问题,邱发洋团队以廉价的商业原料为起始原料实现了(-)-Terpestacin的全合成,合成效率大大提高。目前,该团队正在研究合成效率更高的第二代全合成,以获取更多的生物活性数据和更多的生物学信息,努力将此化合物开发成一个能抗癌症或艾滋病的新药。

  据悉,相关成果已发表在《有机及生物分子化学》杂志上。

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