药物检测技术--释放度测定法
释放度系指测定药物从缓释制剂、控释制剂、肠溶制剂及透皮贴剂等在规定条件下释放的速率和程度。它是评价药物质量的一个指标,是模拟体内消化道条件,用规定的仪器,在规定的温度、介质、搅拌速率等条件下,对制剂进行药物释放速率试验,用于监测产品的生产工艺,以达到控制产品质量的目的。
凡检查释放度的制剂,不再进行崩解时限检查。
《中国药典》二部收载3种测定方法:第一法用于缓释制剂或控释制剂,第二法用于肠溶制剂,第三法用于透皮贴剂。第一法与第二法均采用溶出度测定法项下所示的仪器装置,用于透皮制剂的第三法,其搅拌桨与溶出杯按溶出度测定法第二法,并与网碟组成其桨碟装置。
一、仪器
采用溶出度测定法项下所示的仪器装置。
二、检查方法
照溶出度测定方法项下进行,但至少采用3个时间取样,在规定取样时间点,吸取溶液适量,及时补充相同体积的温度为37℃±0.5℃的溶出介质,滤过,自取样至滤过应在30秒内完成。照各品种项下规定的测定方法测定。
三、结果处理及判定
结果处理照各品种项下规定的测定方法,计算每片(粒)的释放量。释放量测定常采用紫外-可见分光光度
式中,A为供试品溶液的吸光度;D为稀释倍数;V为溶出介质体积(m)为百分吸收系数;L为吸收池光路长度(cm);W为供试品的标示量(规格,g)。
2.结果判定除另有规定外,符合下列条件之一者,可判为符合规定。
(1)6片(粒)中,每片(粒)在每个时间点测得的释放量按标示量计算,均未超出规定范围。
(2)6片(粒)中,每片(粒)在每个时间点测得的释放量按标示量计算,如有1～2片(粒)超出规定范围,但未超出规定范围的10%,且在每个时间点测得的平均释放量未超出规剂超定范围。
(3)6片(粒)中,每片(粒)在每个时间点测得的释放量按标示量计算,如有1～2片(粒)超出规定范围,其中仅有1片(粒)超出规定范围的10%,但未超出规定范围的20%,且其平均释放量未超出规定范围,应取6片(粒复试;初、复试的12片(粒)中在每个时间点测得的释放量,如有1～3片(粒)超出规定范围,其中仅有1片(粒)超出规定范围的10%,但未超出规定范围的20%,且其平均释放量未超出规定范围。
(4)以上结果判断中所示超出规定范围的10%、20%是指相对于标示量的百分率(%),其中超出规定范围的10%是指:每个时间点测得的释放量不低于底限的10%,或不超过高限的+10%;每个时间点测得的释放量应包括最终时间测得的释放量。
