关于地西他宾的化合物信息介绍
地西他滨是一种天然2′-脱氧胞苷酸的腺苷类似物,通过抑制DNA甲基转移酶,减少DNA的甲基化,从而抑制肿瘤细胞增殖以及防止耐药的发生,为目前已知最强的DNA甲基化特异性抑制剂,属于S期细胞周期特异性药物,适用于治疗骨髓增生异常综合征(简称MDS)。
去甲基化药物可活化肿瘤细胞抑癌基因,增强分化基因等调控基因的表达,所以可达到治疗MDS的目的。5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷(地西他滨)被磷酸化后,发挥其抗肿瘤作用。它直接作用于DNA,抑制DNA甲基转移酶,从而使DNA低甲基化,细胞分化死亡。地西他滨在体外抑制DNA甲基化,却不影响DNA的合成。它可导致肿瘤细胞去甲基化,可以恢复基因的正常功能,这对于控制细胞的分化和增殖是非常重要的。但非增殖性细胞对地西他滨不敏感。
2006年,美国食品药品管理局批准地西他滨用于MDS的治疗。 [1]
基本信息:
中文名称:5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷
中文别名:5-氮杂-2'-脱氧胞苷;5-氮杂-2-脱氧胞苷;5-氮杂-1-(2-脱氧-β-D-氟合亚硝脲)胞嘧啶;5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷
英文名称:5-aza-2'-deoxycytidine
英文别名:DECITABINE; 5-Aza-2'-deoxycytidine; Decitabine; 5-DEOXY-2'-AZACYTIDINE; 2'-deoxy-5-azacytidine;
CAS号:2353-33-5
分子式:C8H12N4O4
分子量:228.20500 精确质量:228.08600
PSA:123.49000