β 受体阻滞剂通过拮抗交感神经系统的过度激活而发挥降压作用, 主要的降压机制涉及降低心排血量,改善压力感受器的血压调整节功能, 以及抑制肾素血管紧张素醛固酮系统；还通过降低交感神经张力而预防儿茶酚胺的心脏毒性作用。

　　β 受体阻滞剂是高血压患者初始和长期应用的降压药物之一, 可单独或与其他降压药合用。无并发症的中青年高血压患者可考虑应用β 受体阻滞剂。合并下列情况的高血压患者应优先使用β 受体阻滞剂:快速性心律失常(如窦性心动过速、心房颤动)、冠状动脉粥样硬化性心脏病(冠心病, 如心绞痛、心肌梗死后)、慢性心力衰竭, 以及交感神经活性增高如焦虑、紧张等精神压力增加, 围手术期高血压, 高循环动力状态如甲状腺功能亢进的患者。推荐应用无内在拟交感活性、β1 受体选择性较高, 或兼有α受体阻滞扩血管作用的β 受体阻滞剂如比索洛尔、美托洛尔和卡维地洛。这些药物对代谢影响小, 不良反应少, 可较安全地用于伴糖尿病、慢性阻塞性肺病以及外周血管疾病的高血压患者。

　　β 受体阻滞剂和长效二氢吡啶类钙拮抗剂合用是目前推荐的降压药物联合方案之一；β 受体阻滞剂和血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素受体拮抗剂联合应用适合于高血压合并冠心病患者。