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概述盐酸二甲双胍缓释片(Ⅲ)的药物相互作用

2023.8.16

  1、单剂联合使用二甲双胍和格列苯脲未发现二甲双胍的药代动力学参数改变。格列本脲药代动力学曲线的AUC减少、Cmax降低,但没有固定的趋势,临床意义不大。

  2、二甲双胍与呋塞米(速尿)合用,二甲双胍的AUC和Cmax增加,但肾清除无变化。同时呋塞米的Cmax和AUC均下降,终末半衰期缩短,肾清除无改变。

  3、经肾小管排泌的阳离子药物(例如氨氯吡咪、地高辛、吗啡、普鲁卡因胺、奎尼丁、奎宁、雷尼替丁、氨苯喋啶、甲氧苄氨嘧啶和万古霉素)理论上可能与二甲双胍竞争肾小管转运系统,发生相互作用,可能会增加乳酸酸中毒的风险,因此建议密切监测,调整本品及/或相互作用的药物剂量。

  4、二甲双胍与西咪替丁合用,二甲双胍的血浆和全血AUC增加,未见二甲双胍清除半衰期改变。西咪替丁的药代动力学未见变化。

  5、如同时服用某些可能引起血糖升高的药物,如噻嗪类药物或其他利尿剂、糖皮质激素、吩噻嗪、甲状腺制剂、雌激素、口服避孕药、苯妥英、烟碱酸、拟交感神经药、钙离子通道阻滞剂和异烟肼等时要密切监测血糖,而在这些药物停用后,要密切注意低血糖的发生。

  6、二甲双胍不与血浆蛋白结合。因此与蛋白高度结合的药物,如水杨酸盐、氨苯磺胺、氯霉素、丙磺舒等与磺脲类药物相比不易发生相互作用,后者主要与血清蛋白结合。

  7、除氯磺丙脲,患者从其他口服降糖药转为本品治疗时,通常不需转换期。服用氯磺丙脲的患者在换用本品的最初2周要密切注意,因为氯磺丙脲在体内有较长滞留,易导致药物作用过量,发生低血糖。

  8、健康人单剂联合使用硝苯地平和二甲双胍,二甲双胍的Cmax和AUC分别增加20%和9%,且尿中排泄增加,Tmax和半衰期无影响。

  9、二甲双胍有增加华法林的抗凝血倾向。

  10、树脂类药物与本品合用,可减少二甲双胍吸收。

  11、在健康受试者中开展的试验表明,单次给药时二甲双胍与普萘洛尔以及二甲双胍和布洛芬之间不会相互影响各自的药代动力学。

  12、托吡酯或其他碳酸酐酶抑制剂(例如唑尼沙胺、乙酰唑胺、双氯非那胺)能引起血浆中碳酸氢盐的减少,降低非阴离子间隙和代谢性酸中毒。这些药物与本品的联合用药会增加乳酸酸中毒的风险,对这些患者应加强监测。

  13、已知酒精能够影响二甲双胍对乳酸代谢的作用。因此应当警告接受本品治疗的患者避免过量饮酒。

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