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关于地西他宾的不良反应和用途介绍

2023.8.23

  1、不良反应

  (1)中性白细胞减少(症)、血小板减少(症)、贫血、呕吐、疲劳、发热、咳嗽、恶心、便秘、腹泻、高血糖、热性的中性白细胞减少(症)。

  (2)大剂量可引起神经毒性,表现为嗜睡、失语、偏瘫等,但停药后可恢复正常。

  2、用途

  是一种表观遗传修饰物,可抑制DNA转甲基酶活性,导致在DNA脱甲基化(低甲基化)以及通过重塑“开放”染色质激活基因;当脱甲基化作用与组蛋白乙酰化联合作用时,基因可协同活化;5′--氮脱氧胞嘧啶引起DNA脱甲基化或者半脱甲基化;DNA脱甲基化能够调节基因表达,通过“开放”染色质可检测结构提高核酸酶灵敏度,这种重塑染色质结构,允许转录因子连接基因启动子区, 转录复合体组装以及基因表达。

  地西他滨有抗肿瘤活性,且表现为剂量相差的双重机制。高浓度时具有细胞毒作用,低浓度时具有去甲基化作用。作用于增殖期(S期)细胞。

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