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概述左氧氟沙星滴眼液的药代动力学

2023.9.01

  1. 血中浓度

  将本品以1次2滴、1日4次给健康成人连续滴眼2周,最终滴眼1小时后的血中浓度为定量界限(0.01μg/ml)以下。

  2. 动物的眼组织内分布(有色家兔、有色大鼠、狗)

  用14C-标记的左氧氟沙星滴眼液以1次50μ1给有色家兔滴眼时,15分钟后在球结膜和睑结膜的最高浓度(Cmax)分别为1433.8 ng eq/g和1058.8ng eq/g,30分钟后在角膜和房水的最高浓度(Cmax)分别为6839.5 ng eq/g和842.8ng eq/g。之后随着时间的推移而减少;2小时后在含黑色素组织的虹膜、睫状体和视网膜色素上皮、脉络膜的最高浓度(Cmax)分别为11514.4 ng eq/g和3269.6ng eq/g,之后缓慢消失。

  此外,对有色大鼠也显示出了同样的状况。在以1次1μ1、1日3次连续滴眼1周后,最终滴眼1小时后在角膜、房水和玻璃体等眼组织中的放射源浓度分别为2270.8 ng eq/g、267.1ng eq/g、372.0ng eq/g。之后随着时间的推移而减少;最终滴眼1小时后在虹膜、睫状体和视网膜色素上皮、脉络膜分别为185047.6 ng eq/g、36549.6ng eq/g,之后缓慢消失。

  用0.3%左氧氟沙星滴眼液对比格狗以1次1滴、1日4次连续滴眼2周后,最终滴眼24小时后的眼组织内浓度为:虹膜、睫状体为39.4μg/g,脉络膜、视网膜色素上皮为12.3μg/g,眼组织中的含黑色素组织显示出了较高的分布。而向去除色素上皮的视网膜之分布却很少。

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