关于酒石酸布托啡诺鼻喷剂的药代动力学介绍

　　据国外文献报道，酒石酸布托啡诺鼻喷给药1mg后，30～60min达血药浓度高峰，其平均峰浓度为0.9～1.04ng/ml。酒石酸布托啡诺鼻喷剂的绝对生物利用度为60～70%，在过敏性鼻炎的病人中应用时，其生物利用度不会发生改变。在使用鼻腔血管收缩药的病人使用本品，可使本品吸收速率减慢，但总的吸收量不会改变。酒石酸布托啡诺的分布容量变化范围在305～901升，总清除率为2升/小时～154升/小时，血清蛋白结合率为80%，并在不大于7ng/ml的浓度范围内呈浓度依赖关系。该药能穿透血脑屏障、胎盘屏障，并进入乳汁，主要在肝脏被代谢，主要代谢产物是羟化布托啡诺。此药的代谢产物大多数（70～80%）通过尿排泄，少量从粪便排泄。

　　老年患者使用酒石酸布托啡诺鼻喷剂的半衰期较年轻者明显延长。在肾功能衰竭的患者（肌酐清除率〈30ml/min）使用本药，其消除半衰期接近正常人的两倍，药物总体清除率为正常人的一半。在肝功能不全的患者使用该药，其清除半衰期为正常人的3倍，药物总体清除率为正常人的一半。