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“羰基化合成α,β不饱和炔酮化合物方法”获国家发明ZL

2012.8.07

  8月3日获悉,由中国科学院兰州化学物理研究所陈静、刘建华、夏春谷等共同发明的“羰基化合成α,β不饱和炔酮化合物方法”获国家发明ZL授权(ZL号:ZL200710305968.5)。

  该发明以碘代芳烃、端炔化合物、一氧化碳作为反应物,活性碳担载钯为催化剂,在助催化剂以及反应溶剂的存在下,控制反应温度在80℃至140℃,一氧化碳的压力0.5MPa 至3.0MPa,反应1-4 小时得到产物。反应结束后经简单的离心分离即能实现催化剂与产物的分离。催化剂能重复使用多次而基本保持催化剂活性,α,β不饱和炔酮的选择性大于 99%。

  该方法所用原料易得,合成反应条件温和、工艺过程简单,便于操作,催化剂体系简单、成本低、反应活性高、选择性好,能够适用于多种底物,且产物与催化剂容易分离,是一种高效、经济、环保、便于操作的催化剂体系,有非常好的工业应用前景。

  α,β不饱和炔酮是一类极其重要的有机中间体,广泛应用于杂环化合物、生物活性大分子、天然产物、药物等的合成。传统合成α,β不饱和炔酮的方法存在反应条件苛刻、底物难以获得或者所得产物收率低等问题。采用碘代苯和端炔化合物在一氧化碳存在下发生羰化Sonogashira偶联反应是合成该类化合物的另一途径,但是目前所报道的羰化Sonogashira偶联反应均采用含膦均相钯催化剂体系。使用膦化合物有毒性且产物和催化剂难以分离。

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