血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的基本信息

　　目前上市的AngII受体拮抗剂都是针对AT1型受体的。AT1拮抗剂抑制AngII介导的血管收缩、肾小管钠、水重吸收；抑制RAS对压力感受体反射的调控，提高敏感性，对交感神经兴奋具有抑制作用，并介导中枢及外周交感神经的加压作用。

　　临床使用的AT1受体拮抗剂为非肽类药物，依据结构可分为2类：

　　（1）联苯四氮唑类，包括氯沙坦（losartan）、缬沙坦（valsartan）、厄贝沙坦（irbesartan）、坎地沙坦酯（candesartan cilexetil）及他索沙坦（tasosartan）。

　　（2）非联苯四氮唑类，包括依普罗沙坦（eprosartan）及替米沙坦（telmisartan）。

　　上述化合物具有以下结构特征：

　　（1）以三级取代的N为核心，N上的孤电子对可能作为氢受体形成氢键；

　　（2）N上的1个取代基为亲脂性的芳环，除依普罗沙坦为苯环外，其余均为联苯取代；

　　（3）芳环上有1个离子性酸性基团，如四氮唑或羧酸，可能与受体形成离子键；

　　（4）N上的另两个取代基可不成环（如缬沙坦）亦可成环。其中1个取代基具有亲脂性，1个取代基上含有可作为氢受体的杂原子如O、N。