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关于氯沙坦钾的毒理介绍

2023.8.07

  雄性小鼠口服氯沙坦钾其LD50为2248 mg/kg(6744 mg/m2,是推荐的成人每天最大剂量的1124倍)。小鼠和大鼠口服本品其显著的最小致死量分别为1000 mg/kg(3000 mg/m2)和2000 mg/kg(11800 mg/m2),分别是推荐成人(按50 kg体重计算)每天最大剂量的500倍和1000倍。通过对猴子进行3个月,大鼠和狗进行1年的多次口服给药的一系列毒性试验来评价氯沙坦钾的潜在毒性,未发现会阻碍在治疗剂量水平上服药。给予大鼠和小鼠最大耐受剂量的本品,观察时间分别达105周和92周时,未发现氯沙坦钾有致癌作用。体外碱洗脱试验和染色体畸变试验表明,使用相当于人用推荐治疗剂量所能达到的最大血浆浓度的1700倍的氯沙坦钾无直接的致突变作用。每天给雄性和雌性大鼠分别口服氯沙坦钾150和300 mg/kg,未发现本品对生殖能力有影响。氯沙坦钾对大鼠胚胎和新生儿会产生不良反应,包括体重下降、死亡和/或肾毒性。此外,服药大鼠乳汁中氯沙坦钾及其活性代谢产物的浓度较高。

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