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关于注射用盐酸雷莫司琼的毒理研究介绍

2023.7.27

  1.急性毒性

  对小鼠、犬鼠和犬进行了静脉给药的动物实验。小鼠和大鼠在给药后可见一过性的自发运动的减少,在出现震颤和痉挛后死亡。LD50分别是:雄性小鼠90〜108mg/kg,雌性小鼠108〜130mg/kg,雄性大鼠172mg/kg,雌性大鼠151mg/kg。对犬给药30mg/kg后可见呕吐、呼吸急促、心率加快、体重减少等,未出现死亡。无论哪种动物都没有明显的性别差异。

  2.亚急性毒性

  对大鼠和犬进行了为期一个月的静脉给药动物实验。大鼠(给药量:0.1、1.0、10mg/kg/日)在给药1mg/kg以上时出现GPT的轻度升高(大约是对照组的1.2倍),在给药10mg/kg时体重增加受到抑制(大约4%)。但是,无论是哪一种动物,脏器组织都未出现病理组织学的异常。大鼠的最大无毒剂量推定为0.1mg/kg/日。对犬的最高给药量达3mg/kg,也未出现毒性影响。

  3.生殖毒性与致癌性

  对大鼠和家兔静脉给药,剂量达10mg/kg时大鼠未出现妊娠毒性,未出现致畸、致死胎作用,仅出生鼠体重增加受到抑制。剂量达20mg/kg时家兔出现胎儿体重减少,骨化延迟,但未出现致畸作用。对大鼠和小鼠的24周口服给药表明,未见肿瘤发生。

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