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概述贝尼地平的药理作用

2022.11.22

  本品与细胞膜膜电位依赖性钙通道的DHP结合部位相结合,抑制钙离子内流,从而扩张冠状动脉和外周血管。据推测本品主要是进入细胞膜内与DHP结合部位相结合。此外,通过研究本品对离休血管收缩的抑制作用及与DHP结合部位亲和力等,证明本品与DHP结合部位的亲合力强且解离速度非常缓慢,所以显示持续药理作用,而且与血药浓度无相关性。

  (1) 降压作用

  自发性高血压大鼠、DOCA-盐性高血压大鼠、肾性高血压犬经口给予本品时均可见起效缓慢而作用持久的降压作用。

  长期给药未见耐药性。

  原发性高血压患者每日1次口服本品能产生24小时平稳降压作用,不影响血压的昼夜变化。

  (2)抗心绞痛作用

  本品显著改善大鼠实验性心绞痛和犬冠状动脉缺血再灌注引起的心功能低下和缺血性心电图变化。

  劳累性心绞痛患者口服本品可显著改善运动负荷引起的缺血性变化(心电图ST降低)。

  (3)维持肾功能作用

  肾功能不全(肾切除5/6)自发性高血压大鼠连续经口给予本品时,可显示降压作用,同时改善肾功能。

  本品可显著增加原发性高血压患者的肾血流量。伴有高血压的慢性肾功能不全患者口服本品时,可显著增加肌酐清除率及尿素氮清除率,维持肾功能。 [3]

  (4)抑制血管重塑,对血管内皮的保护作用

  本品通过激活内皮NO合成酶(eNOS)和增强eNOS基因表达来增加NO生成,并通过其抗氧化作用抑制NO灭活,最终扩大NO生物活性,从而抑制血管重塑,对血管内皮起保护性作用。

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