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简述卡维地洛片的药理毒理

2023.7.06

  卡维地洛是一种有多种作用的神经体液拮抗剂,具有非选择性的β阻滞、α阻滞和抗氧化特性。通过选择性阻滞α1肾上腺能受体而扩张血管。卡维地洛通过血管扩张作用减少外周阻力和通过β阻滞抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统。血浆肾素活性降低并很少发生液体潴留。卡维地洛没有内在拟交感活性,与心得安相似,它具有膜稳定特性。

  卡维地洛是由一对对映异构体组成的外消旋混合物。在动物模型中,两种异构体均有α肾上腺能受体阻滞特性。卡维地洛具有非选择性β1和β2肾上腺能受体阻滞作用,其作用和卡维地洛的左旋体相关。

  卡维地洛是一种强的抗氧化物和强的反应性氧自由基清除剂,体内外动物试验及体外多种人体细 胞试验证实卡维地洛及其代谢物均具存抗氧化特性。

  在大鼠、小鼠进行了为期2年的研究,给予卡维地洛的剂量分别为75mg/kg/日、200mg/kg/日 (以mg/m2计算,分别为最大推荐人用剂最的12、16倍,结果显示无致癌作用。

  多种基因毒性试验未显示卡维地洛有致突变作用。

  在剂量≥ 200mg/kg/日 (以mg/m2计箅为最人推荐人用剂剂量的32倍》,卡维地洛对成年人鼠有毒性作用(镇静,体重增加减少),无明显毒性及生育损害的剂量为60mg/kg/日(以mg/m2计算为最大 推荐人用剂量的10倍)

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