头孢菌素类抗生素的分类特点介绍
第一代头孢菌素如头孢氨苄、头孢拉定、头孢唑林等
① 对革兰阳性菌(包括对青霉素敏感或耐药的金葡菌)的抗菌作用较第二、三代强,对革兰氏阴性菌的作用较差;
② 对青霉素酶稳定,但仍可为革兰阴性菌的β-内酰胺酶所破坏;
③ 对肾脏有一定毒性。
第二代头孢菌素如头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛等
① 对革兰阳性菌作用与第一代头孢菌素相仿或略差,对多数革兰阴性菌作用明显增强,部分对厌氧菌有高效,但对绿脓杆菌无效;
② 对多种β-内酰胺酶比较稳定;
③ 对肾脏的毒性较第一代有所降低。
第三代头孢菌素如头孢噻肟、头孢他啶、头孢三秦、头孢哌酮、头孢唑肟等
① 对革兰阳性菌有相当抗菌活性,但不及第一、二代头孢菌素,对革兰阴性菌包括肠杆菌属和绿脓杆菌及厌氧菌如脆弱类杆菌均有较强的作用;
② 其血浆t1/2较长,体内分布广,组织穿透力强,有一定量渗入脑脊液中;
③ 对β-内酰胺酶有较高稳定性;
④ 对肾脏基本无毒性。
第四代头孢菌素 如头孢吡肟,头孢匹罗等
1、与三代头孢相比,与β-内酰胺酶的亲和力降低,对AmpC酶稳定性更高,对细菌细胞膜更有穿透力。
2、抗菌谱更广,对甲氧西林敏感的葡萄球菌及某些I类酶的阴性杆菌如肠杆菌属杆菌、弗劳地枸橼酸杆菌、沙雷氏菌属、魔化摩根菌属等均有较强的抗菌作用。
3、对绿脓杆菌的活性与头孢他啶相仿或略差,对厌氧菌也有很好的抗菌活性。
4、血药半衰期延长,无肾毒性。
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