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简述西沙必利胶囊的药代动力学

2023.9.05

  本品口服后吸收迅速彻底,1~2小时内达峰值血药浓度,半衰期为10小时,本品经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛的代谢,几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。

  口服给药的绝对生物利用度约为40%,血药浓度随口服剂量(5-20mg)成比例增加。

  在稳定状态下,口服5mg每日三次和10mg每日三次,早晨服药前的血药浓度与晚上的峰值水平分别波动在10-20ng/ml~30-60ng/ml与20-40ng/ml~50-100ng/ml之间。

  药代动力学和稳态血浆浓度与治疗持续时间无关,伴用西米替丁可以略微增加本品的口服生物利用度。本品可广泛地与血浆蛋白结合(97.5%)。

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