关于盐酸维拉帕米缓释片的药代动力学介绍

　　禁食状态下口服维拉帕米缓释片，其生物利用度与维拉帕米普通片剂相似。90%－92%的维拉帕米被小肠吸收。由于维拉帕米的肝脏首过代谢效应非常明显，本品单次用药的生物利用度仅有22%，重复用药后，生物利用度将提高1.5倍到2倍。禁食状态下单剂口服维拉帕米缓释片240mg后5.21小时内达峰浓度，血浆峰浓度为164ng/ml，AUC0→24为1.478ng·hr/ml，餐后用药，达峰时间为7.71小时，血浆峰浓度为79ng/ml，AUC0→24为841ng·hr/ml。血浆蛋白结合率约为90%。

　　维拉帕米及其代谢产物主要通过肾脏途径代谢，其中3－4%为原形药物，约有16%的药物通过大便排泄。口服维拉帕米后，50%的药物将在24小时内排出体外，5天内大约排出70%。对终末期肾功能衰竭患者和正常肾功能患者进行研究发现：肾功能障碍并不影响人体对维拉帕米的代谢。伴有肝硬化的患者，由于口服清除率下降(降低至正常人的30%)以及药物分布容积的增加，药物清除半衰期将会延长(14－16小时)。