概述丙戊酸钠缓释片的药代动力学

　　进行了多项丙戊酸盐的药代动力学研究，结果显示：

　　采用血药浓度作为指标的考察结果显示，口服药物的生物利用度接近100%；

　　大部分药物在血液中分布，并存在与细胞外液的快速交换过程。同时药物也可在脑脊液（CSF）和大脑总分布。CSF中丙戊酸盐的浓度与血浆中游离药物浓度接近。

　　药物的半衰期为15-17小时。儿童通常更短。

　　产生治疗作用的血清药物浓度低限通常为40-50mg/L，范围可放宽至40-100mg/L。如果确认有必要使血药浓度更高，必须在产生的疗效与可能产生的副反应之间进行权衡，尤其是那些与血药浓度相关的副反应。但是，如果血药浓度水平一直维持在150mg/L之上，则需要减低剂量。

　　连续服药3-4天后药物的血药浓度达到稳态。

　　丙戊酸盐在体内通过葡萄糖醛酸化和β-氧化等转化后通过尿液排泄。

　　丙戊酸盐可被透析出来，但血液透析仅影响游离药物的血药浓度（约占血药浓度的10%）。

　　丙戊酸盐对CYP450代谢系统所涉及的酶不产生诱导作用。与多数其它的抗癫痫药物相比，其不会使自身和其它药物的降解速度加快，如雌激素-孕激素和口服抗凝药物。与丙戊酸盐的肠溶制剂相比较，相同剂量下服用本品后药物的体内药代动力学情况具有如下特点：

　　没有吸收延迟相；

　　吸收相延长；

　　物利用度相同；

　　总血药浓度及游离血药浓度的峰值降低（Cmax约降低25%，且在服药后4-14小时之间呈现相对稳定的平台期）；在24小时期间丙戊酸的血药浓度-时间曲线呈现平滑峰的现象，丙戊酸的血药浓度较稳定且持续24小时：一天两次口服相同剂量后，丙戊酸盐血药浓度的变化幅度降低一半。

　　总血药浓度及游离血药浓度与给药剂量之间的线性关系更为良好。