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简述盐酸氮卓斯汀鼻喷剂的药理毒理

2023.9.04

  吸收与分布:盐酸氮卓斯汀鼻腔用药的药代动力学研究详细,吸收与分布:盐酸氮卓斯汀鼻腔用药的药代动力学研究较少。有文献报道0.56mg鼻腔给药后平均稳态血桨浓度正常人为0.26ug/L,鼻炎患者为0.65ug/L,这可能是由于鼻炎患者的鼻粘膜通透性增加的结果。鼻腔给药约10分钟起效,药效可持续10~12小时,2~3小时后过到血药浓度,生物利用度可达到40%。代谢与消除:盐酸氮卓斯汀在细胞色素酶P450作用下经过氧化代谢生成主要活性成分脱甲基氮卓斯汀,鼻喷雾剂给药由于主要代谢产物脱甲基氮卓斯汀浓度低于分析检测限,因此未能检测。鼻喷雾剂给药后,当盐酸氮卓斯汀达到稳态时,脱甲基氮卓斯汀的血药浓度是氮卓斯汀的20%~50%。体外实验表明血桨蛋白与盐酸氮卓斯汀和脱甲基氮卓斯汀结合率分别为88%和97%。鼻腔用药后,盐酸氮卓斯汀的消除仍然是通过粪便和尿排出.

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